Алфузозин
| Алфузозин | |
|---|---|
| |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide |
| Брутто-формула | C19H27N5O4 |
| Молярная масса | 389.449 г/моль |
| CAS | 81403-80-7 |
| PubChem | 2092 |
| DrugBank | DB00346 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G04CA01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 49% |
| Связывание с белками плазмы | 82–90% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4-mediated) |
| Период полувывед. | 10 hours |
| Экскреция | Фекалии (69%) and Моча (24%) |
| Способы введения | |
| Через рот (в таблетках) | |
Alfuzosin (INN, определяется как Лекарственное средство. Синонимы — дальфаз (альфузозин, Sanofi-Synthelabo) . Как антагонист α1 адрегенетического рецептора, это лекарство расслабляет мышцы простаты и мочевой пузырь . Используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (BPH).
Алфозин распростаняется в Соединённых штатах компанией Sanofi под брендом уроксатрал и использует торговые марки Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural. Алфузорин был допущен Комиссией по лекарствам и пищевым препаратам США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы в июне 2003 года.
Побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты — головокружение (с ортостатическим коллапсом), ОРВИ, головная боль, переутомлениe.
Противопоказания
Алфузозин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, принимающим препараты, которые могут удлинять интервал QT.
Стереохимия
Алфузозин содержит стереоцентр и, следовательно, является хиральным. Существуют две энантиомерные формы, ( R ) - форма и ( S ) - форма. Однако практический смысл имеет только рацемат [( RS ) - альфузозин], то есть смесь 1: 1 ( R ) - энантиомера и ('S' ') энантиомер:[1]
| Энантиомеры альфузозина | |
|---|---|
![]() CAS-Nr.: 123739-69-5 |
![]() CAS-Nr.: 123739-70-8 |
Примечания
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.
Ссылки
- Uroxatral (alfuzosin HCl) Extended-Release Tablets Prescribing Information
- Alfuzosin (Информация из NIH)
- Алфузозин (Alfuzosin) - Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- Алфузозин (Alfuzosin) - Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.
-Alfuzosin_Structural_Formula_V2.svg.png)
-Alfuzosin_Structural_Formula_V2.svg.png)
-Alfuzosin_Structural_Formula_V2.svg.png)