Левобупивакаин
| Левобупивакаин | |
|---|---|
| Levobupivacainum | |
| |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (S)-1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)пиперидин-2-карбоксамид |
| Брутто-формула | C18H28N2O |
| Молярная масса | 288.43 |
| CAS | 27262-48-2 |
| PubChem | 92253 |
| DrugBank | DB01002 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N01BB10 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Полный (при регионарной анестезии) |
| Метаболизм | Печёночный (в основном посредством CYP1A2 и CYP3A4) |
| Период полувывед. | ~2,6 часа |
| Экскреция | С мочой (в виде метаболитов) |
| Лекарственные формы | |
| раствор для инъекций | |
| Другие названия | |
| Хирокаин | |
Левобупивакаин — местный анестетик из группы амидов, применяемый для анестезии при незначительных и обширных хирургических вмешательствах, а также для обезболивания. Он представляет собой S-энантиомер рацемического бупивакаина и обладает схожими фармакологическими свойствами. Механизм действия основан на блокировании проведения нервных импульсов за счёт ингибирования входа ионов натрия в нервные клетки. Препарат начинает действовать в среднем через 15 минут после введения, а продолжительность эффекта может достигать 16 часов, в зависимости от места введения и дозы.
Левобупивакаин был разработан в конце 1970-х годов как более безопасная и эффективная альтернатива бупивакаину, который был связан с повышенным риском кардиотоксичности. В сравнении с бупивакаином, левобупивакаин вызывает меньшую вазодилатацию и обладает более продолжительным действием. Он примерно на 13% менее мощный (по молярной концентрации), чем рацемический бупивакаин, и характеризуется более медленным началом моторного блока. Наряду с левобупивакаином, альтернативой с меньшей кардиотоксичностью также является ропивакаин.
Гидрохлорид левобупивакаина выпускается под торговой маркой Хирокаин компанией AbbVie. В странах Европы препарат доступен по рецепту в концентрациях от 0,625 мг/мл до 7,5 мг/мл.
