Леворфанол
| Леворфанол | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 17-methylmorphinan-3-ol |
| Брутто-формула | C17H23NO |
| Молярная масса | 257.371 г/моль |
| CAS | 77-07-6 |
| PubChem | 5359272 |
| DrugBank | APRD00764 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 40% |
| Период полувывед. | 11-16 часов |
| Способы введения | |
| Перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Леворфанол (леморан) — лекарственное средство, опиоидный анальгетик используемый для лечения острой боли. Это левовращающий стереоизомер морфанола, являющийся чистым агонистом опиатных рецепторов, впервые был описан в Германии в 1946 как орально активный анальгетик морфинового типа.
3H-леворфанол (леворфанол меченый тритием) был использован в исследованиях, которые привели к открытию опиоидных рецепторов в человеческой нервной системе.[1]
Леворфанол обладает схожими с морфином свойствами — вызывает привыкание, толерантность, физическую зависимость и абстинентный синдром. Он в 4-8 раз эффективнее морфина и обладает большим периодом полувыведения. При оральном применении 30 мг морфина приблизительно эквивалентны 4 мг леворфанола.[2]
Леворфанол обладает сродством к μ, κ и δ опиоидным рецепторам, но не имеет полной перекрестной толерантности с морфином. Длительность действия, как правило, больше чем у сопоставимых анальгетиков и варьируется от 4 до 15 часов. По этой причине леворфанол полезен в паллиативном лечении хронических болей и схожих состояний.
См. также
Примечания
- ↑ Goldstein A., Lowney L. I., Pal B. K. Stereospecific and nonspecific interactions of the morphine congener levorphanol in subcellular fractions of mouse brain (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America : journal. — 1971. — August (vol. 68, no. 8). — P. 1742—1747. — doi:10.1073/pnas.68.8.1742. — PMID 5288759. — PMC 389284.
- ↑ www.globalrph.com/narcoticonv.htm. Дата обращения: 17 января 2011. Архивировано 23 ноября 2010 года.
 |
|---|