Толудесвенлафаксин
| Толудесвенлафаксин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-[2-(Диметиламино)-1-(1-гидроксициклогексил)этил]фенил-4-метилбензоат |
| Брутто-формула | C24H31NO3 |
| Молярная масса | 381,516 г/моль |
| Состав | |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| «Жосиньлинь» | |
Толудесвенлафаксин (ранее известный как ансофаксин; торговое название — «Жосиньлинь», кит. 若欣林) — антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата моноаминов, одобренный к применению при большом депрессивном расстройстве в КНР.
С июля 2018 года толудесвенлафаксин находится на этапе предрегистрации в США, ЕС и Японии в качестве препарата для лечения депрессии[1]. С января 2023 года он проходит третью фазу клинических испытаний для терапии генерализованного тревожного расстройства[1]. В марте 2020 года Food and Drug Administration приняло заявку от Luye Pharma на регистрацию данного лекарственного средства[1]. В ноябре 2022 года препарат был официально одобрен в КНР для лечения большого депрессивного расстройства[2][3].
Механизм действия
С фармакологической точки зрения толудесвенлафаксин классифицируется как ингибитор обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина (ИОЗСНД)[1][4][5]. Кроме того, он является пролекарством десвенлафаксина. Однако, в отличие от десвенлафаксина, обладающего селективным действием преимущественно на серотонинергическую и норадренергическую передачу (IC₅₀ для обратного захвата серотонина — 53 нМ, норадреналина — 538 нМ), толудесвенлафаксин демонстрирует более сбалансированную активность в отношении трёх моноаминовых нейротрансмиттеров: IC₅₀ in vitro составляет 723 нМ для серотонина, 763 нМ для норадреналина и 491 нМ для дофамина[4].
Примечания
- 1 2 3 4 Toludesvenlafaxine extended release — Luye Pharma (англ.). AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Дата обращения: 11 июня 2025.
- ↑ Luye Pharma's Class 1 Innovative Antidepressant Ruoxinlin® Approved for Launch in China (англ.). www.luye.cn. Дата обращения: 11 июня 2025.
- ↑ R&D — Luye Pharma Group (англ.). www.luye.cn. Дата обращения: 11 июня 2025.
- 1 2 Zhang R, Li X, Shi Y, Shao Y, Sun K, Wang A, et al. (2014). The effects of LPM570065, a novel triple reuptake inhibitor, on extracellular serotonin, dopamine and norepinephrine levels in rats. PLOS ONE (англ.). 9 (3): e91775. Bibcode:2014PLoSO...991775Z. doi:10.1371/journal.pone.0091775. PMC 3948889. PMID 24614602.
{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка) - ↑ Dale E, Bang-Andersen B, Sánchez C (May 2015). Emerging mechanisms and treatments for depression beyond SSRIs and SNRIs. Biochemical Pharmacology (англ.). 95 (2): 81–97. doi:10.1016/j.bcp.2015.03.011. PMID 25813654.