Тенофовир/эмтрицитабин
| Тенофовир/эмтрицитабин | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C31H44FN8O17PS |
| PubChem | 11954236 |
| Состав | |
|
|
| Классификация | |
| АТХ | J05AR03 |
| МКБ-10 | B24 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы |
Эмтрицитабин: <4% Тенофовир: менее 0.7% (плазма), 7.2% (сыворотка) |
| Метаболизм | Не является субстратом P450 |
| Период полувывед. |
Эмтрицитабин: около 10 ч Тенофовир: приблизительно 12-18 ч |
| Экскреция |
Эмтрицитабин: моча (около 86%), кал (около 14%) Тенофовир: почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой (300+200 мг, 245+200 мг) | |
| Способы введения | |
| Перорально | |
| Другие названия | |
| Тенофовир+Эмтрицитабин, Доквир, НОФОРЕНА, Трувада | |
Тенофовир/эмтрицитабин, известный под торговой маркой Truvada — комбинация двух антиретровирусных препаратов, используемая для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции. Препарат включает 300 мг тенофовира (в виде пролекарства тенофовира дизопроксила фумарата) и 200 мг эмтрицитабина. Сочетание двух препаратов в одной пилюле снижает количество таблеток, которые должен ежедневно принимать пациент и повышает комплаентность антиретровирусной терапии.
Препарат был исследован в качестве профилактического средства в отношении ВИЧ-инфекции. Исследования Cochrane показали, что тенофовир самостоятельно и в сочетании с эмтрицитабином значительно снижает риск заражения ВИЧ[1]. В мае 2012 года Комитет по антиретровирусным препаратам рекомендовал FDA назначать препарат неинфицированным мужчинам, имеющим половые контакты с несколькими партнерами-мужчинами[2]. 16 июля 2012 года FDA рекомендовало применение комбинации тенофовира/эмтрицитабина для снижения риска заражения ВИЧ[3][4].
Лекарственный препарат имеет следующие побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, диарея, препарат токсичен для печени и почек и вызывает снижение плотности костей.
Клинические исследования
Двойное слепое, рандомизированное, многоцентровое, плацебо-контролируемое исследование препарата показало, что ежедневное однократное применение эмтрицитабина/тенофовира и лопинавира/ритонавира или усиленного атазанавира или эфавиренца были эффективны в качестве первых препаратов для лечения ВИЧ-1[5].
В других рандомизированных исследованиях эмтрицитабин/тенофовир в дозировке 200 мг/300 мг однократно ежедневно был эффективен в качестве первого препарата при лечении ВИЧ-1[5][6].
Эмтрицитабин/тенофовир в сочетании с ингибиторами протеазы хорошо переносились взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами[5].
Препарат «Трувада» был разработан компанией «Gilead Sciences» и разрешен к использованию FDA в 2004 году[7].
Примечания
- ↑ Okwundu C.I., Uthman O.A., Okoromah CAN. Antiretroviral pre-exposure prophylaxis (PrEP) for preventing HIV in high-risk individuals (англ.) // Cochrane Database Syst Rev : journal. — 2012. — No. 7. — P. CD007189. — doi:10.1002/14651858.CD007189.pub3. — PMID 22786505.
- ↑ HIV prevention pill Truvada backed by US experts. BBC News Online. 11 мая 2012. Архивировано 18 июля 2012. Дата обращения: 17 июля 2012.
- ↑ FDA approves first pill to help prevent HIV. Seattle Times. 16 июля 2012. Архивировано 21 декабря 2016. Дата обращения: 7 декабря 2016.
- ↑ FDA approves first drug for reducing the risk of sexually acquired HIV infection. Дата обращения: 7 декабря 2016. Архивировано 8 ноября 2016 года.
- 1 2 3 Perry CM. Архивная копия от 24 февраля 2012 на Wayback Machine.Drugs 2009;69(7):843-857. doi:10.2165/00003495-200969070-00005.
- ↑ Jon Cohen. A Powerful and Perplexing New HIV Prevention Tool (англ.) // Science. — 2010. — 3 December (vol. 330). — P. 1298. — doi:10.1126/science.330.6009.1298.
- ↑ FDA Approves Two Fixed-Dose Combination Drug Products for the Treatment of HIV-1 Infection. Дата обращения: 7 декабря 2016. Архивировано 21 декабря 2016 года.
Ссылки
Литература
- Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 85—102. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0.
 |
|---|