Энзастаурин
| Энзастаурин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C32H29N5O2 |
| CAS | 170364-57-5 |
| PubChem | 176167 |
| DrugBank | DB06486 |
| Состав | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Энзастаурин является синтетическим бисиндолилмалеимидом, обладающим потенциальной противоопухолевой активностью. Связываясь с АТФ-связывающим сайтом протеинкиназы C бета, он селективно ингибирует её активность. А поскольку протеинкиназа С бета участвует в индукции фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), то её ингибирование уменьшает секрецию VEGF и тем самым угнетает VEGF-стимулированный ангиогенез. Таким образом, энзастаурин может уменьшить кровоснабжение опухоли и затормозить её рост.
Однако в 2013 году энзастаурин провалил III фазу клинических испытаний при лимфоме.[1]
Ссылки
- ↑ Lilly Halts Development of Lymphoma Drug After Phase III Failure. Дата обращения: 9 сентября 2014. Архивировано 22 февраля 2014 года.