Ретатрутид
| Retatrutide | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| CAS | 2381089-83-2 |
| Состав | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Ретатрутид, LY-3437943 — экспериментальный препарат для лечения ожирения, агонист трёх рецепторов GLP-1, GIP и GCGR[1]. Разработан американской фармацевтической компанией Eli Lilly and Company.
По состоянию на 2023 год, препарат ожидает одобрения FDA.
Фармакологические свойства
Ретатрутид оказывает терапевтический эффект через три механизма[2]:
- агонист глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP);
- агонист глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1);
- агонист глюкагонового рецептора (GCGR).
Как агонист GIP, он усиливает подавление аппетита и предотвращает накопление жира. Как агонист GLP-1, он усиливает высвобождение инсулина из поджелудочной железы, одновременно снижая высвобождение глюкагона, что приводит к повышению уровня сахара в крови. Как агонист GCGR, он снижает высвобождение глюкагона и усиливает секрецию инсулина. Эти механизмы снижают потребление энергии и увеличивают её расход, что в конечном счёте приводит к снижению веса и может способствовать улучшению артериального давления[2].
Эффективность и безопасность
Ретатрутид в целом безопасен и хорошо переносится, но у него могут быть некоторые побочные эффекты: головная боль, тошнота, головокружение, трудности со сном, усталость, поражение печени[2].
Клинические исследования
2-я фаза клинических испытаний показала, что у взрослых, страдающих ожирением или избыточным весом не связанным с диабетом, достигается снижение среднего веса более чем на 24 %[3][4][5].
См. также
Примечания
- ↑ LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism. 34 (9): 1234—1247.e9. September 2022. doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013. PMID 35985340.
- 1 2 3 Shanlikian, George. Retatrutide (англ.). Genemedics Health Institute (19 июля 2023). Дата обращения: 8 июля 2023. Архивировано 27 июня 2023 года.
- ↑ Lilly's phase 2 retatrutide results published in The New England Journal of Medicine show the investigational molecule achieved up to 17.5% mean weight reduction at 24 weeks in adults with obesity and overweight (англ.). Eli Lilly (26 июня 2023). Дата обращения: 3 июля 2023. Архивировано 5 июля 2023 года.
- ↑ Eli Lilly experimental obesity drug could beat rivals in total weight loss for patients (англ.). CNBC (26 июня 2023). Дата обращения: 3 июля 2023. Архивировано 5 июля 2023 года.
- ↑ Jastreboff et al., 2023.
Литература
- Constantino, A. K. Eli Lilly experimental obesity drug could beat rivals in total weight loss for patients (англ.). CNBC (26 июня 2023).
- Jastreboff, A. M. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial : [англ.] / A. M. Jastreboff, L. M. Kaplan, J. P. Frías // The New England Journal of Medicine. — 2023. — Vol. 389, no. 6. — P. 514–526. — PMID 37366315.
Ссылки
- Ирина Якутенко. Новый препарат воздействует на причину набора лишних килограммов (7 июля 2023).