Формотерол
| Формотерол | |
|---|---|
| Formoterol | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | rac-(R,R)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide |
| Брутто-формула | C19H24N2O4 |
| Молярная масса | 344.405 г/моль |
| CAS | 73573-87-2 |
| PubChem | CID 3083544 |
| DrugBank | DB00983 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03AC02, R03CC02 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 61—64 % |
| Метаболизм | Глюкуронирование (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15) и О-диметилирование (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6) |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Экскреция | около 2/3 - почки, около 1/3 - кишечник |
| Лекарственные формы | |
| капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор, дозированный порошковый ингалятор | |
| Другие названия | |
| Формотерол, Оксис Турбухалер, Форадил, Форалес | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Формотерол — селективный агонист β-адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в виде ингаляций.
Формотерол входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[1].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Будучи селективным агонистом β2-адренорецепторов, формотерол вызывает расширение бронхов у пациентов с обратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение 1 −3 минут и длится до полусуток. Влияние на сердечно-сосудистую систему — минимальное и отмечается в редких случаях. Помимо этого формотерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток, что обусловливает его противовоспалительные свойства.[2]
Фармакокинетика
Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день.[2]
После ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, максимальная концентрация в которой достигается через 5 минут после применения. Связывание с белками плазмы составляет 61—64 %, из которых на альбумин приходится 34 %. Насыщение мест связывания при терапевтических дозах не достигается.[2]
Применение
Бронхиальная астма (в дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам — лечение и профилактика нарушений бронхиальной проводимости, а также профилактика бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом), хроническая обструктивная болезнь легких (профилактика и лечение нарушений бронхиальной проводимости при бронхиальной обструкции (обратимой и необратимой), хроническом бронхите, эмфиземе легких).[2]
В настоящее время без сочетания с ингаляционными глюкокортикостероидами, формотерол и другие бета-2 агонисты длительного действия (ДДБА), экспертами FDA предложено исключить из протокола лечения астмы в связи с с серьезными нежелательными реакциями[3], в том числе повышенной смертности от астмы.[4]
Противопоказания
Формотерол противопоказан при лактации, детям до 6 — 18 лет (в зависимости от формы выпуска), повышенной чувствительности к компонентам препарата.[2]
Эффективность и безопасность
При лечении формотеролом ХОБЛ в 2 раза увеличивается риск смерти в случае респираторных инфекций[5].
Побочные эффекты
Самые частые побочные эффекты характерны в целом для класса бета-2 адреномиметиков — тремор и ощущение сердцебиения, чаще всего легкие и исчезающие в течение нескольких дней лечения.
Другие частые побочные эффекты — головная боль (проходит за 1-2 недели лечения) и кашель.[2]
Использование в комбинированных лекарственных препаратах
Формотерол имеется в комбинациях с будесонидом или беклометазоном, и гликопиррония бромидом (в том числе в тройных комбинациях), а также с аклидиния бромидом.
Примечания
- ↑ "РГ" публикует перечень жизненно необходимых лекарств : [арх. 7 ноября 2011] // Российская газета. — 2007. — 6 апреля.
- 1 2 3 4 5 6 Государственный реестр лекарственных средств. grls.minzdrav.gov.ru. Дата обращения: 26 февраля 2025.
- ↑ Harris, G. F.D.A. Panel Votes to Ban Asthma Drugs : [англ.] : [арх. 5 января 2018] // The New York Times. — 2008. — 11 December. — ISSN 0362-4331.
- ↑ Cates CJ, Wieland LS, Oleszczuk M, Kew KM. Safety of regular formoterol or salmeterol in adults with asthma: an overview of Cochrane reviews // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2014.
- ↑ Beta-agonist Inhalers More than Double Death Risk in COPD (англ.). 10 июля 2006. Архивировано 18 февраля 2018. Дата обращения: 20 февраля 2018.
Ссылки
- Форадил. — Видаль.