MG132
| MG132 | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
N-(бензилоксикарбонил)лейциниллейциниллейциналь Z-Leu-Leu-Leu-аль |
| Хим. формула | C26H41N3O5 |
| Физические свойства | |
| Состояние | твёрдое, белые кристаллы |
| Молярная масса | 475,623 г/моль |
| Химические свойства | |
| Растворимость | |
| • в воде | 100 мМ в этаноле и диметилсульфоксиде |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 133407-82-6 |
| PubChem | 462382 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 75142 |
| ChemSpider | 406728 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
MG132 — сильный специфичный обратимый пептидный ингибитор протеасомы (KI 4 nM)[1]. Способен проникать в клетку через клеточную мембрану, поэтому является одним из наиболее используемых ингибиторов протеосомы в экспериментах на клеточной культуре.
Уменьшает деградацию убиквитин-сопряженных белков в клетках млекопитающих и ингибирует протеасому дрожжей, не затрагивая её АТФазную и изопептидазную активность. MG132 активирует с-Jun N-концевой киназы (JNK1), которая инициирует апоптоз. Блокирует активацию NFkB за счёт ингибирования деградации IkB. Увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. Предотвращает расщепление β-секретазы.
Также MG132 может останавливать клеточный цикл в S, G2-M или в неспецифических фазах цикла в зависимости от дозы. Вероятно, это связано с тем что, в клетках, обработанных MG132 повышается количество активных форм кислорода и истощаются запасы эндогенного глютатиона.[2]
Примечания
- ↑ Merk. MG-132. Дата обращения: 22 ноября 2013. Архивировано 29 ноября 2013 года.
- ↑ Yong Hwan Han, Hwa Jin Moon, Bo Ra You, Woo Hyun Park. The effect of MG132, a proteasome inhibitor on HeLa cells in relation to cell growth, reactive oxygen species and GSH // Oncology Reports. — 2009-07-01. — Т. 22, вып. 1. — С. 215–221. — ISSN 1021-335X. Архивировано 26 марта 2017 года.
Ссылки
- MG132 (англ.)