Паритапревир
| Paritaprevir | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide |
| Брутто-формула | C40H43N7O7S |
| Молярная масса | 765.88 г/моль |
| CAS | 1216941-48-8 |
| PubChem | 45110509 |
| DrugBank | DB09297 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AX66 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | не оценивалась |
| Связывание с белками плазмы | 97–98.6% |
| Метаболизм | hepatic, CYP3A4 and CYP3A5 |
| Период полувывед. | 5.5 hours |
| Экскреция | кал (88%), моча (8,8%) |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Паритапревир (Paritaprevir, ABT-450) — ингибитор[1] NS3-4А сериновой протеазы[2] II волны I поколения, выпускаемый компанией AbbVie Inc.[3] и использующийся в качестве компонента комбинированных препаратов для лечения гепатита C под брендами Viekira Pak[4], Technivie[5], ViekiraX, ViekiraXR. Данный ингибитор имеет средний барьер резистентности, его действие направлено на привязку сайта: резистентность возникает в результате мутаций в позициях 155, 168 и некоторых других позициях неструктурного вирусного белка NS3[6]с. 248. Серьёзным недостатком паритапревира является быстрое падение концентрации препарата в крови, вынуждающее применять его совместно с фармакокинетическим усилителем ритонавиром, обладающим гепатотоксичностью и плохим профилем межлекарственного взаимодействия. Как и прочие NS3/4A-ингибиторы I поколения, имеет оптимальную вирусологическую активность не по всем генотипам. с 2018 года в перечне ЖНВЛП
Примечания
- ↑ Hepatitis C: antiviral drug discovery and development (англ.) / Seng-Lai Tan and Yupeng He. — Norfolk: Caister academic press, 2011. — P. 210. — ISBN 9781904455783.
- ↑ Hepatitis C (неопр.) / Donald Jensen, Nancy Reau. — New York: Oxford University Press, 2013. — С. 144. — ISBN 9780199844296.
- ↑ Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details. Abbott company website. Abbott Laboratories. Дата обращения: 28 апреля 2014. Архивировано 29 апреля 2014 года.
- ↑ FDA approves Viekira Pak to treat hepatitis C. FDA News Release (англ.). FDA (19 декабря 2014). Дата обращения: 9 февраля 2016. Архивировано 31 октября 2015 года.
- ↑ Technivie™ (ombitasvir, paritaprevir and ritonavir) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information. AbbVie Inc., North Chicago, IL 60064. Дата обращения: 9 февраля 2016. Архивировано из оригинала 19 января 2019 года.
- ↑ Архивированная копия (неопр.). Дата обращения: 8 февраля 2016. Архивировано из оригинала 29 апреля 2014 года.Архивированная копия. Дата обращения: 8 февраля 2016. Архивировано из оригинала 29 апреля 2014 года.
Ссылки
- Compound Summary for CID 45110509. Pubchem > Compound > Paritaprevir (англ.). National Center for Biotechnology Information. Дата обращения: 9 февраля 2016.
- Paritaprevir (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 9 февраля 2016.
- Дасабувир; Омбитасвир+Паритапревир+Ритонавир. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.